Acenocumarol (Sintrom) y Warfarina (Aldocumar). Anticoagulantes orales derivados cumarínicos.

INR ANTICOAGULANTES ORALES
Estos anticoagulantes son derivados de la cumarina, con una estructura similar a la vitamina K. Son productos sintéticos derivados de la 4-hidroxicumarina. En este grupo destacamos la cumadina o warfarina (ALDOCUMAR), usada fundamentalmente en los Estados Unidos y los países anglosajones, y el acenocumarol (SINTROM), que es el cumarínico más utilizado en nuestro país y en otros muchos de Europa.

Los derivados cumarínicos bloquean la acción de una reductasa que transforma la vitamina K1 epóxido (inactiva) en una forma hidroquinona (activa) en los microsomas del hígado. Esta vitamina es un cofactor en la γ-carboxilación de los ácidos glutámicos de los factores II, VII, IX y X y de las proteínas anticoagulantes Cy S. La falta de carboxilación de estos glutamatos hace que los factores sean inactivos e incapaces de unirse al calcio. El descenso que producen los anticoagulantes orales sobre los niveles plasmáticos de los factores de coagulación depende de la semivida de cada factor: factor VII y proteína C (6 horas), IX (24 horas), X (30-40 horas) y II (60 horas). La inhibición completa de todos los factores se aprecia aproximadamente a la semana de iniciar el tratamiento, por lo que no debe controlarse su efectividad antes de este periodo. Durante este tiempo, los pacientes pueden tener riesgo de tromboembolismo, por lo que es beneficiosa la administración simultánea de heparina y anticoagulantes orales durante un periodo mínimo de 3-5 días en el tratamiento de la tromboembolia venosa (TEV). Por otra parte, el hecho de que el descenso de las proteínas C y S se produzca mucho antes que el de los factores II y X puede explicar la aparición de cuadros de necrosis cutánea en los pacientes con déficit de estas proteínas durante los primeros días del tratamiento con anticoagulantes orales.

INDICACIONES DE LOS ANTICOAGULANTES ORALES CUMARÍNICOS

Las principales indicaciones del tratamiento con anticoagulantes orales cumarínicos, son mantener el INR (international normalized ratio) en los márgenes adecuados según la patología.

Expliquemos el INR. La prueba de laboratorio que se utiliza para controlar el tratamiento anticoagulante oral es el tiempo de protrombina (TP). El TP tiene la ventaja de evaluar el funcionamiento de 3 de los 4 factores inhibidos (VII, X y protrombina) de forma precisa, y se expresa en forma de INR. El nivel de INR terapéutico para la mayoría de las enfermedades que requieren tratamiento anticoagulante está entre 2,0 y 3,0, aunque la cifra exacta depende de la situación clínica.

La dosis del fármaco debe ajustarse según el INR, por las variaciones del efecto anticoagulante obtenido en un mismo paciente (enfermedades asociadas, interacción con otros fármacos, etc.). El riesgo de sangrado y el beneficio obtenido de la terapia dependen del estricto seguimiento de la pauta de dosificación señalada por el especialista.

La primera de estas indicaciones es el tratamiento del TEV (con INR = 2-3) Tanto en pacientes con TVP como en aquellos con embolia pulmonar (EP), el tratamiento inicial con HNF o HBPM debe ser continuado con un periodo de profilaxis secundaria con anticoagulantes orales para prevenir la recurrencia del TEV. La duración adecuada del tratamiento con anticoagulantes depende del balance entre riesgo de recurrencia del TEV y riesgo de complicaciones hemorrágicas.

Una indicación también importante es la prevención del embolismo de origen cardiaco en diversas situaciones (con INR = 2-3), tales como pacientes con prótesis valvulares, fibrilación auricular asociada a valvulopatía mitral o de origen no valvular asociada a diversos factores de riesgo (hipertensión, edad, disfunción ventricular o dilatación auricular), enfermedad mitral importante sin fibrilación auricular, embolia arterial previa y miocardiopatía dilatada. En todas ellas, los derivados cumarínicos han demostrado ser el tratamiento de elección. En el caso de las prótesis valvulares cardiacas mecánicas (INR = 2,5-3,5), puede ser aconsejable asociar AAS en dosis bajas al tratamiento con anticoagulantes orales, sobre todo cuando, pese a estar en niveles correctos de anticoagulación, el paciente sufre un episodio embolígeno.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS DE LOS ANTICOAGULANTES CUMARÍNICOS.

Los anticoagulantes orales son fármacos con un estrecho margen terapéutico, posibilidad de numero- sas interacciones con otros fármacos o alimentos, complicaciones potenciales y graves (hemorragias, trombosis) y con una amplia variabilidad inter- e intra- individual.

Respecto a los alimentos que pueden interaccionar con estos anticoagulantes visita nuestra entrada “¿Qué puedo comer si estoy en tratamiento con anticoagulantes?” (https://botiquindesalud.com/2014/04/13/que-puedo-comer-si-estoy-en-tratamiento-con-anticoagulantes-sintrom-acenocumarol-aldocumar-warfarina/)

Y respecto a los medicamentos las interacciones más destacadas se darían con

ACIDO ACETILSALICIÍLICO (ASPIRINA,ADIRO,TROMALYT)
METAMIZOL (NOLOTIL)
GLUCOSAMINA
CELECOXIB (CELEBREX)
OMEPRAZOL
CARBAMAZEPINA
HALOPERIDOL
PAROXETINA
PROPRANOLOL (SUMIAL)
ESPIRINOLACTONA (ALDACTONE)
CLORTALIDONA (HIGROTONA)
INDAPAMIDA (TERTENSIF)
LOVASTATINA, SIMVASTATINA, FLUVASTATINA
GEMFIBROZILO (LOPID)
AZITROMICINA (ZITROMAX)
ERITROMICINA (PANTOMICINA, ERITROGOBENS)
CLINDAMICINA (DALACIN)
CIPROFLOXACINO Y NORFLOXACINO

REACCIONES ADVERSAS  DE LOS ANTICOAGULANTES DERIVADOS CUMARÍNICOS

El principal, y casi único, efecto adverso de los derivados de la cumarina es, como en el caso de la heparina, la aparición de complicaciones hemorrágicas (sobre todo intestinales o cerebrales). Este riesgo está en relación con la intensidad de la terapéutica anticoagulante, encontrándose sistemáticamente que es de 2 a 5 veces mayor en los pacientes con INR entre 3,0 y 4,5 que en aquellos que se mantienen en márgenes entre 2,0 y 3,0.

En raras ocasiones, puede aparecer necrosis cu- tánea. El efecto se atribuye a la inhibición de la biosíntesis de anticoagulantes vitamina K-dependientes (proteína C), cuya semivida de eliminación es más corta que la de los factores de la coagulación depen- dientes de la vitamina K; esto provoca un estado de hipercoagulabilidad paradójico, con trombosis de los vasos pequeños y necrosis cutánea por isquemia.

Efectos adversos de aparición muy poco frecuente son la alopecia y la ocasional aparición de reacciones alérgicas.

Los anticoagulantes orales derivados cumarínicos (SINTROM Y ALDOCUMAR) son teratógenos y pueden producir alteraciones en el desarrollo de los huesos, fenómeno que se relaciona con su unión a la osteocalcina, una proteína dependiente de la vitamina K. La prevalencia de esta anomalía es del 6%. Los anticoagulantes orales, sobre todo cuando se administran de forma crónica, pueden inducir osteoporosis al aumentar la actividad de los osteoclastos, lo que conlleva un descenso de la masa ósea.

Si quieres saber más acerca de los anticoagulantes visita:

¿Qué es un anticoagulante? https://botiquindesalud.com/2015/04/21/acenocumarol-sintrom-warfarina-aldocumar-heparinas-clexane-fraxiparina-rivaroxaban-xareltoapixaban-eliquisdabigatran-pradaxa-que-es-un-anticoagulante/

¿Qué puedo comer si estoy en tratamiento con anticoagulante?https://botiquindesalud.com/2014/04/13/que-puedo-comer-si-estoy-en-tratamiento-con-anticoagulantes-sintrom-acenocumarol-aldocumar-warfarina/

Heparinas (https://botiquindesalud.com/2015/04/21/enoxaparina-clexane-nadroparina-fraxiparina-hemiparina-hibor-hepadren-tinzaparina-innohep-dalteparina-fragmin-todo-lo-que-hay-que-saber-de-las-heparinas/

Anticoagulantes inhibidores directos de la trombina (dabigatrán –  PRADAXA) https://botiquindesalud.com/2015/04/21/inhibidores-directos-de-la-trombina-dabigatran-pradaxa-e-inhibidores-directos-del-factor-xa-rivaroxaban-xarelto-y-apixaban-eliquis/

Anticoagulantes inhibidores directos del factor Xa (rivaroxabán -XARELTO y apixabán -ELIQUIS) https://botiquindesalud.com/2015/04/21/inhibidores-directos-de-la-trombina-dabigatran-pradaxa-e-inhibidores-directos-del-factor-xa-rivaroxaban-xarelto-y-apixaban-eliquis/

Fuente

Benedí González J, Iglesias Peinado I, Fármacos anticoagulantes, antiagregantes plaquetarios y antitrombóticos. Fármacos antihemorrágicos (CGCOF).

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Acenocumarol (SINTROM), Warfarina (ALDOCUMAR), Heparinas (CLEXANE, FRAXIPARINA….), Rivaroxabán (XARELTO),Apixabán (ELIQUIS),Dabigatrán (PRADAXA)…. ¿Qué es un anticoagulante?

anticoagulantes

¿Qué es un anticoagulante?

Un medicamento anticoagulante es aquel cuya utilidad principal es la acción inhibitoria del mecanismo de coagulación, de tal manera que, como resultado final, se impida la formación o la acción de la trombina, capaz de activar el fibrinógeno a fibrina, y consiguientemente se evite la progresión de un trombo ya existente, la formación de un nuevo trombo y/o la recurrencia del fenómeno trombótico.

Las características del tratamiento anticoagulante ideal son:

Efectividad preferiblemente con acción sobre el sitio patológico de la formación del trombo.
Seguridad, con pérdida de toxicidad.
Biodisponibilidad oral para su uso a largo plazo
Mecanismo independiente de la vitamina K y del sistema del citocromo P450.
Amplia ventana terapéutica.
Fácil reversibilidad.
Seguridad en el embarazo.
Bajo coste.
Vida media larga para profilaxis.

Diferenciamos 2 tipos de anticoagulantes, las heparinas y los anticoagulantes orales. Estos fármacos tienen varias limitaciones, y el esfuerzo de las investigaciones se ha dirigido a proveer nuevas alternativas farmacológicas para el tratamiento de los pacientes, con fácil monitorización y menores riesgos de san- grado y cuya vía de administración permita terapias ambulatorias. Las estrategias en la búsqueda de estos nuevos fármacos se han centrado en inhibir la trombina, prevenir su generación, bloquear la iniciación de la coagulación o potenciar la actividad anticoagulante endógena.

HEPARINAS

Enoxaparina: CLEXANE
Nadroparina: FRAXIPARINA
Hemiparina: HIBOR, HEPADREN
Tinzaparina: INNOHEP
Dalteparina: FRAGMIN

ANTICOAGULANTES ORALES

Derivados cumarínicos (anti-vitamina K). 

Acenocumarol (Sintrom)
Warfarina (Aldocumar)

Inhibidores directos de la trombina. 

Hirudinas recombinantes
Bivalirudina (Angiox)
Dabigatrán (Pradaxa)

Inhibidores directos del factor Xa. 

Rivaroxabán (Xarelto)
Apixabán (Eliquis)

Si quieres saber más acerca de anticoagulantes visita:

¿Qué puedo comer si estoy en tratamiento con anticoagulantes?” (https://botiquindesalud.com/2014/04/13/que-puedo-comer-si-estoy-en-tratamiento-con-anticoagulantes-sintrom-acenocumarol-aldocumar-warfarina/)

Fuente

Benedí González J, Iglesias Peinado I, Fármacos anticoagulantes, antiagregantes plaquetarios y antitrombóticos. Fármacos antihemorrágicos (CGCOF).

¿Qué puedo comer si estoy en tratamiento con anticoagulantes (Sintrom = acenocumarol, Aldocumar = warfarina…)?

anticoagulantes

Los anticoagulantes son medicamentos usados para el tratamiento y la profilaxis de diferentes  accidentes vasculares. El mecanismo de acción de este tipo de medicamentos consiste en inhibir la acción de la vitamina K disminuiyendo la capacidad de la sangre para formar coagulos evitando así la aparición de trombos y reduciendo la posibilidad de generar accidentes vasculares como embolias, infartos, tromboembolismos…

Por lo tanto en este tipo de pacientes es importante controlar la ingesta de vitamina K ya que alteraría la función anticoagulante de estos medicamentos.

La mayor parte de la vitamina K procede de los alimentos de origen vegetal, especialmente hortalizas de color amarillo oscuro o verduras de hoja verde como las espinacas, el brócoli, el repollo, la lechuga romana, las endibias, la col rizada, la remolacha, los espárragos y algunas clases de soja fermentada. Estos alimentos no están prohibidos pero deben ser controlados en la dieta. Se recomienda tomar dos raciones de verduras y hortalizas diarias (preferentemente una de ellas crudas).

Alimento  Contenido bajo en vitamina K (< 5 mcg/100 g)  Contenido medio en vitamina K (5-40 mcg/100 g)  Contenido alto en vitamina K (>40 mcg/100 g)  Consejos
Huevos y lácteos  Yogur, Queso, Leche , Huevo. Mantequilla El contenido de vitamina K en la leche es bajo, así que el tipo de leche puede ser elegido sin modificar el contenido de vitamina K de la dieta.
Verduras y hortalizas  Champiñones, Rábano, Cebolla Maíz, Lentejas, Patatas, Calabaza, Garbanzos, Berenjenas, Calabacín, Judías blancas, Pimiento rojo. Pimiento verde, Tomate maduro , Lechuga iceberg, Zanahoria, Coliflor, Judías verdes, Alcachofas, Puerros, Apio, Guisantes, Pepino Remolacha, Repollo, Espárrago, Lechuga romana, Brocoli, Endibia, Cebollino, Perejil, Nabo verde, Espinacas, Col rizada, Col lombarda, Coles de bruselas Los vegetales verde oscuro(particularmente las hojas) son las fuentes más ricas de vitamina K.
Bebidas Agua mineral, Zumos de frutas, Café, Bebidas carbónicas, Bebidas alcohólicas, Infusiones. Todas aportan poca vitamina K
Cereales y pastas  Arroz, Espagueti, Macarrones, Pan. Bollería industrial, Galletas, Pasteles La bollería industrial contiene vitamina K procedente del aceite con el que están elaborados.
Condimentos Ajo, Sal, Vinagre, Mostaza, Especies: chile, pimentón, Azúcar, Miel. Orégano Son fuentes ricas de vitamina K perono contribuyen al total ingerido diario porque son consumidas en pequeñas cantidades
Aceites Aceite de maíz, Aceite de cacahuete, Aceite de girasol Aceite de soja, Aceite de sésamo Aceite de colza, Aceite de oliva*, Margarina *Aunque el aceite de oliva contiene vitamina K, es el más recomendadopara su salud. En las dosis habituales contribuye sólo moderadamente alcontenido total de VK de la dieta.
Frutos secos Pasas, Albaricoques secos, Castañas, Cacahuetes, Almendras, Nueces Anacardo, Higos, Avellanas, Pistachos Ciruelas pasas, Piñones Los frutos secos no son importantes fuentes de vitamina K excepto algunas frutas secas, los piñones,pistachos y anacardos
Carnes y pescados  Jamón, Carne de ternera, Carne de pollo, Carne de cerdo, Moluscos, Crustáceos, Pescado, Carnes magras Atún en aceite La elaboración culinaria con aceites incrementa el contenido total de la dieta. Algunos alimentos cárnicos muy grasos, procedentes de animales alimentados intensivamente, pueden contener formas de vitamina K que pueden impedir la acción de los anticoagulantes
Frutas Pera, Melón, Mango, Fresas, Papaya, Sandía, Melocotón, Pomelo, Manzana cruda (con piel), Nectarina, Cerezas, Piña cruda, Albaricoque, Plátano, Naranja Uva, Ciruela Kiwi, Pasas, Higos, Ciruelas pasas La mayoría de las frutas no son fuentes importantes de vitamina K(aportan < 5 mcg/100 gramos),excepto, las frutas secas y los kiwis que contienen alto contenido.

 Se recomienda a los pacientes tomar esta medicación media hora antes de la ingesta de alimentos y procurar que siempre sea a la misma hora.

Si quieres saber mas de anticoagulantes puedes visitar:

INHIBIDORES DIRECTOS DE LA TROMBINA (DABIGATRÁN => PRADAXA) E INHIBIDORES DIRECTOS DEL FACTOR XA (RIVAROXABÁN =>XARELTO Y APIXABÁN =>ELIQUIS)

Acenocumarol (Sintrom) y Warfarina (Aldocumar). Anticoagulantes orales derivados cumarínicos.

Enoxaparina (Clexane), Nadroparina (Fraxiparina), Hemiparina (Hibor, Hepadren), Tinzaparina (Innohep), Dalteparina (Fragmin). Todo lo que hay que saber de las heparinas.

Acenocumarol (SINTROM), Warfarina (ALDOCUMAR), Heparinas (CLEXANE, FRAXIPARINA….), Rivaroxabán (XARELTO),Apixabán (ELIQUIS),Dabigatrán (PRADAXA)…. ¿Qué es un anticoagulante?

Fuente: http://www.apam-malaga.org/uploads/5/6/9/3/569318/recomendaciones-nutricionales.pdf