Autorizado “Vokanamet” (canagliflozina + metformina) para el tratamiento de la diabetes tipo II.

La Agencia Europea del Medicamento (EMA) ha aprobado recientemente la comercialización del medicamento “Vokanamet” de laboratorios Janssen. Este nuevo medicamento es una combinación de canagliflozina (inhibidor de SGLT2) y metformina (biguanida) en una única dosis. Lo novedoso de este fármaco es presentar por primera vez en su composición la combinación de ambos principios activos dando una alternativa mas al tratamiento de la diabetes tipo II.

La canagliflozina actúa inhibiendo el transportador sodio-glucosa (sodium-glucose linked transporter) disminuyendo la reabsorción tubular de la glucosa aumentando la excreción urinaria de glucosa y por consiguiente reduciendo los niveles de glucosa plasmática.

En la cara luminal del segmento S1 y S3 del túbulo proximal, la absorción de sodio crea un gradiente de energía, que permite la absorción de glucosa a través de SGLT2 y en menor medida a través de SGLT1. Al otro lado de la célula, el sodio es transportado a través de la membrana basal al capilar sanguíneo por la bomba sodio-potasio mediada por ATPasa. Este fenómeno crea a su vez otro gradiente de energía que permite que la glucosa sea transportada al flujo capilar a través del transportador de glucosa GLUT2.

En la cara luminal del segmento S1 y S3 del túbulo proximal, la absorción de sodio crea un gradiente de energía, que permite la absorción de glucosa a través de SGLT2 y en menor medida a través de SGLT1. Al otro lado de la célula, el sodio es transportado a través de la membrana basal al capilar sanguíneo por la bomba sodio-potasio mediada por ATPasa. Este fenómeno crea a su vez otro gradiente de energía que permite que la glucosa sea transportada al flujo capilar a través del transportador de glucosa GLUT2.

La metformina actúa a nivel de transportadores GLUT4. Produce un aumento del metabolismo de la glucosa en los tejidos, en particular de la glucólisis anaerobia, reducción de la gluconeogénesis hepática e inhibición de la absorción de glucosa, aminoácidos y otros compuestos a nivel intestinal.

mecanismo accion metformina

La metformina aumenta la translocación de transportadores GLUT4 desde la membrana microsómica a la membrana plasmática provocada por la insulina y bloquea la regulación negativa de estos transportadores que se observa cuando la insulina actúa de manera crónica.

Para el profesor Guntram Schernthaner, del Departamento de Medicina I del Hospital de Rudolfstiftung de Austria) “el potencial de combinar el mecanismo de acción de canagliflozina con metformina va a suponer un gran avance, ya que los pacientes podrán controlar sus niveles de glucosa en sangre y perder peso sin aumentar el riesgo de sufrir  hipoglucemias“.

Janssen y sus filiales tienen los derechos para comercializar canagliflozina a través de un acuerdo con Mitsubishi Tanabe Pharma en Norteamérica, Sudamérica, Europa, Oriente Medio, África, Australia, Nueva Zelanda y algunas regiones de Asia.

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Inhibidores de SGLT1/SGLT2. Nuevos fármacos contra la diabetes.

Son una clase de fármacos que serán próximamente comercializados que se caracterizan por inhibir el cotransportador sodio-glucosa (SGLT) tipo 1 y 2, los encargados de la reabsorción de glucosa de la orina. La inhibición de SGLT (sodium-glucose linked transporter) puede reducir los niveles de glucosa plasmática al disminuir la reabsorción tubular de la glucosa, lo que se traduce en aumento de la excreción urinaria de glucosa.

 SGLT1 es un transportador de baja capacidad y alta afinidad que se encuentra principalmente en el tracto gastrointestinal y también en el segmento S3 del túbulo proximal renal. Aunque es el transportador clave de la absorción de glucosa en el tracto gastrointestinal, su impacto en el riñón es menos importante; representa alrededor del 10% de la reabsorción de la glucosa.

Por el contrario, SGLT2 es un transportador de gran capacidad y de baja afinidad, y se encuentra principalmente en el riñón. Representa el 90% de la reabsorción de glucosa.

De los inhibidores de SGLT2 el mas desarrollado es dapaglifozina. También están actualmente en estudio ipragliflozina, canagliflozina, empagliflozina, tofogliflozina y luseogliflozina. (1)

En la cara luminal del segmento S1 y S3 del túbulo proximal, la absorción de sodio crea un gradiente de energía, que permite la absorción de glucosa a través de SGLT2 y en menor medida a través de SGLT1. Al otro lado de la célula, el sodio es transportado a través de la membrana basal al capilar sanguíneo por la bomba sodio-potasio mediada por ATPasa. Este fenómeno crea a su vez otro gradiente de energía que permite que la glucosa sea transportada al flujo capilar a través del transportador de glucosa GLUT2.

En la cara luminal del segmento S1 y S3 del túbulo proximal, la absorción de sodio crea un gradiente de energía, que permite la absorción de glucosa a través de SGLT2 y en menor medida a través de SGLT1. Al otro lado de la célula, el sodio es transportado a través de la membrana basal al capilar sanguíneo por la bomba sodio-potasio mediada por ATPasa. Este fenómeno crea a su vez otro gradiente de energía que permite que la glucosa sea transportada al flujo capilar a través del transportador de glucosa GLUT2.

(1) SGLT inhibitors: a novel target for diabetes. Kanwal A, Banerjee SK.