Tapentadol (Palexia, Yantil), Oxicodona (Oxycontin, Targin), Fenatnilo (Actiq, Effentora), Morfina…. ¿Qué debo saber de los opioides?


morfina

Los analgésicos opioides son medicamentos utilizados para el tratamiento del dolor de intensidad moderada-severa. Su perfil farmacológico y toxicológico está relacionado con su actividad frente a los diferentes tipos de receptores opioides.

Entre las acciones ejercidas por los opioides destacamos:

La analgesia que se debe a la alteración de la percepción del dolor a nivel de la médula espinal y de los centros superiores del sistema nervioso central, como el núcleo trigémino espinal, las zonas grises periacueductal y periventricular, el núcleo medular del rafe y el hipotálamo .

La anestesia normalmente es producida con dosis superiores a las requeridas para producir analgesia, y en general, precisa del aporte adicional de otras sustancias para mantenerla (benzodiacepinas, habitualmente).

La depresión respiratoria característica de los opioides es debida a un efecto directo sobre los centros respiratorios cerebrales, mediante una reducción de la sensibilidad y de las respuesta frente al incremento de la presión parcial de CO2 en la sangre, deprimiendo los centros nerviosos que regulan el ritmo respiratorio. La falta de respuesta ante el incremento de la pCO2 en la sangre hace que ésta siga aumentando hasta provocar un efecto vasodilatador cerebral, con el consiguiente aumento de la presión del líquido cefalorraquídeo.

El efecto antitusivo es también independiente del analgésico, y se produce con dosis iguales, incluso inferiores, a este último. Se debe a una depresión directa sobre elector modulador de la tos.

La producción de náuseas está relacionada con una estimulación de la zona gatillo quimiorreceptora de la médula, aunque tambén puede ser una consecuencia indirecta de la hipotensión ortostática producida por los opioides. Sin embargo, como actúan deprimiendo el centro del vómito, raramente los opioides producen vómitos, muy especialmente después de varias dosis.

La miosis, contracción de la pupila del ojo, tiene un origen claramente colinérgico, ya que es antagonizable por atrofina. Este mismo efecto parece ser responsable de la reducción de la presión intraocular. Por el contrario, algunos opioides derivados de la petidina pueden producir midriasis (dilatación pupilar), al desarrollar efectos anticolinérgicos.

Los opioides actúan sobre la musculatura lisa de numerosos órganos como el estómago, intestino, vías urinarias o biliares. Su efecto da lugar a una reducción de la actividad, pero a través de un aumento del tono muscular del músculo liso que llega hasta el espasmo, con el consiguiente bloqueo. Estos espasmos musculares lisos provocan el típico estreñimiento de los opioides, así como espasmos en las vías urinarias y biliares.
Los medicamentos opioides más utilizados en España son:

MEDICAMENTOS OPIOIDES MÁS UTILIZADOS EN ESPAÑA

PRINCIPIO ACTIVO

COMIENZO DE ACCIÓN

MÁXIMA ACCIÓN

DURACIÓN

TAPENTADOL LIBERACIÓN PROLONGADA (PALEXIA, YANTIL)

3-6 horas

FENTANILO SUBLINGUAL (ACTIQ, ABSTRAL, EFFENTORA, PECFENT….)

15-20 minutos

30-40 minutos

FENTANILO PARCHES (DUROGESIC, FENDIVIA, MATRIFEN,….)

2-4 horas

12-24 horas

más de 72 horas

OXICODONA (OXYCONTIN)

60 minutos

1-1,5 horas

6 horas

OXICODONA LIBERACIÓN PROLONGADA (TARGIN)

3 horas

12 horas

HIDROMORFONA LIBERACIÓN PROLONGADA (JURNISTA)

6-8 horas

más de 24 horas

MORFINA INTRAVENOSA

1 minuto

20 minutos

MORFINA ORAL (SEVREDOL)

1-2 horas

4-5 horas

MORFINA LIBERACIÓN PROLONGADA (MST CONTINUS)

2-3 horas

12 horas

TRAMADOL (ADOLONTA)

30 minutos

1 hora

3-7 horas

TRAMADOL LIBERACIÓN PROLONGADA (ADOLONTA,DOLPAR, GELOTRADOL,….)

60 minutos

2-4 horas

12 horas

BUPRENORFINA PARCHES (TRANSTEC, FELIBEN)

2-4 horas

8-12 horas

más de 24 horas

EFECTOS ADVERSOS DE LOS OPIOIDES

La reacción adversa más frecuente es el estreñimiento, hasta el punto que debe ser considerada y prevenida de forma sistémica.

Las náuseas y vómitos se relacionan también habitualmente con los analgésicos opioides. La tasa de incidencia se cifra en el 10-40%. en tratamientos agudos o en el comienzo de tratamientos prolongados.

En los tratamientos crónicos, la sedación y las alteraciones de tipo cognitivo (desorientación, pérdida de memoria,….). Hay ocasiones en las que se crea una tolerancia relativa con rapidez y los pacientes se recuperan tras las primeras dosis.

Respecto a la depresión respiratoria es una reacción adversa no detectada con la administración oral. En caso de sufrir depresión respiratoria, el antídoto utilizado para contrarrestar esta reacción adversa sería la NALOXONA.

La dependencia física y adicción son otros problemas de los opioides. La dependencia física es un problema estrictamente farmacológico consistente en la aparición de un síndrome de abstinencia cuando se interrumpe la dosificación del opioide crónicamente administrado, se reduce bruscamente la dosis o se administra un antagonista.

Otros efectos adversos menos frecuentes podrían ser mioclonías y retención urinaria.

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Un comentario en “Tapentadol (Palexia, Yantil), Oxicodona (Oxycontin, Targin), Fenatnilo (Actiq, Effentora), Morfina…. ¿Qué debo saber de los opioides?

  1. Yo tomo oxicodona de 20mg cada 4horas y aun asi tengo dolor,asi que me tomo 40mg y asi el cuerpo esta mejor! He sido operada de una vértebra fracturada,tengo 6tornillos y sigo con dolor. Soy adicta a la oxicodona. Rechazar la oxicodona si no quereis pasarlo mal!

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