Un futuro analgésico oral para el dolor neuropático derivado de la toxina de un caracol marino.


caracol-conico

En la 247 Reunión Nacional y Exposición de la Sociedad Americana de Química, un grupo de investigadores va a presentar cinco nuevas sustancias químicas derivadas de los péptidos (conopéptidos) presentes en una toxina (conotoxina) sintetizada por un molusco marino llamado Caracol Cónico (conus magus). Estas nuevas sustancias podrían ser el origen de una nueva vía de investigación que podría terminar con el desarrollo de principios activos con gran potencia analgésica para el dolor neuropático. Los autores estiman que la potencia analgésica de estas sustancias es superior a la morfina pero mucho mas seguro y con menos efectos adversos.

“Éste es un importante paso que podría servir como modelo para diseñar una nueva clase de fármacos capaces de aliviar una de las formas más graves de dolor crónico que actualmente es muy difícil de tratar”, afirma el director del estudio, David Craik.

El Caracol Cónico (conus magus) usa una toxina peptídica para paralizar a sus víctimas. Según diversas investigaciones estas conotoxinas tienen un potente efecto analgésico en humanos. Parece ser que el efecto por el cual se produce la analgesia es actuando a nivel de unas proteínas de membranas pertenecientes a la familia de los canales iónicos dependientes de voltaje (Na+, Ca2+ o K+). Estas proteínas por diferencia en el potencial eléctrico se abren permitiendo la entrada de ciertos iones modificando el gradiente electroquímico de las células genereando un estímulo que se transmite de célula a célula por toda la vía nerviosa. Estas sustancias derivadas de las conotoxinas se unirían a estos canales evitando la entrada de iones y por tanto interrumpiéndo la trasmisión del dolor.

En el mercado ya hay un producto derivado de las conotoxinas. La empresa Elan Corporation desarrolló el principio activo ziconotida caracterizado por un efecto antonociceptivo uniforme en la neuropatía periférica dolorosa y con la ventaja de no producir tolerancia cuando se administran crónicamente en dosis analgésicas. Presenta un inconveniente importante; su vía de administración. Se debe administrar directamente en la parte inferior de la médula espinal.

El dolor neuropático es un trastorno del sistema nervioso caracterizado por una lesión que daña a uno o varios nervios experimentando un dolor crónico e intenso. Algunas enfermedades que producen dolor neuropático son diabetes, esclerosis múltiple, fibromialgia… El tratamiento de este tipo de dolor es difícil y los principios activos disponibles en la terapéutica actual son eficaces en uno de cada tres pacientes y además suelen aparecer bastantes efectos adversos asociados a la medicación.

Actualmente, se está evaluando el potencial terapéutico de estas sustancias nuevas, que se desarrollaron mediante la deformación de la composición de los conopeptidos, además de estar buscando financiación y aprobación para estudios en humanos.

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