Inhibidores de SGLT1/SGLT2. Nuevos fármacos contra la diabetes.


Son una clase de fármacos que serán próximamente comercializados que se caracterizan por inhibir el cotransportador sodio-glucosa (SGLT) tipo 1 y 2, los encargados de la reabsorción de glucosa de la orina. La inhibición de SGLT (sodium-glucose linked transporter) puede reducir los niveles de glucosa plasmática al disminuir la reabsorción tubular de la glucosa, lo que se traduce en aumento de la excreción urinaria de glucosa.

 SGLT1 es un transportador de baja capacidad y alta afinidad que se encuentra principalmente en el tracto gastrointestinal y también en el segmento S3 del túbulo proximal renal. Aunque es el transportador clave de la absorción de glucosa en el tracto gastrointestinal, su impacto en el riñón es menos importante; representa alrededor del 10% de la reabsorción de la glucosa.

Por el contrario, SGLT2 es un transportador de gran capacidad y de baja afinidad, y se encuentra principalmente en el riñón. Representa el 90% de la reabsorción de glucosa.

De los inhibidores de SGLT2 el mas desarrollado es dapaglifozina. También están actualmente en estudio ipragliflozina, canagliflozina, empagliflozina, tofogliflozina y luseogliflozina. (1)

En la cara luminal del segmento S1 y S3 del túbulo proximal, la absorción de sodio crea un gradiente de energía, que permite la absorción de glucosa a través de SGLT2 y en menor medida a través de SGLT1. Al otro lado de la célula, el sodio es transportado a través de la membrana basal al capilar sanguíneo por la bomba sodio-potasio mediada por ATPasa. Este fenómeno crea a su vez otro gradiente de energía que permite que la glucosa sea transportada al flujo capilar a través del transportador de glucosa GLUT2.

En la cara luminal del segmento S1 y S3 del túbulo proximal, la absorción de sodio crea un gradiente de energía, que permite la absorción de glucosa a través de SGLT2 y en menor medida a través de SGLT1. Al otro lado de la célula, el sodio es transportado a través de la membrana basal al capilar sanguíneo por la bomba sodio-potasio mediada por ATPasa. Este fenómeno crea a su vez otro gradiente de energía que permite que la glucosa sea transportada al flujo capilar a través del transportador de glucosa GLUT2.

(1) SGLT inhibitors: a novel target for diabetes. Kanwal A, Banerjee SK.

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